当房文香、当房雅之、中倉敬、江原雅之、戸村秀明、茂木千尋、村田直哉、桑原敦志、佐藤幸市、岡島史和(群馬大学 生体調節研究所 シグナル伝達分野) Dong-Soon Im(大韓民国 国立ブサン大学薬学部) 伊藤沙季、福田隼、有澤光弘、周東智 (北海道大学大学院 薬学研究院 創薬有機化学研究室) 仲矢道雄、黒瀬等(九州大学大学院 薬学研究院 薬効安全性学分野)
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プロトン感知性受容体GPR4に対するimidazopyridine化合物の効果を調べた。プロトンの作用点であるヒスチジンとは異なる部位に作用するnegative allosteric modulatorとしてGPR4を特異的に抑制していることが推定された。今後、この化合物誘導体はGPR4のかかわる疾患治療のリード薬として期待される。
Paper information
Characterization of imidazopyridine compounds as negative allosteric modulators of proton-sensing GPR4 in extracellular acidification-induced responses.
Tobo A, Tobo M, Nakakura T, Ebara M, Tomura H, Mogi C, Im DS, Murata N, Kuwabara A, Ito S, Fukuda H, Arisawa M, Shuto S, Nakaya M, Kurose H, Sato K, Okajima F
PLoS One 10.1371/journal.pone.0129334 2015
Online URL
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26070068